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Amivantamab

  Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  Amivantamab (JNJ-61186372)(0.05-1 mg/mL) 导致 Ba/F3 细胞活力显着且剂量依赖性降低,EGFR 下游信号通路磷酸化 EGFR (pEGFR)、磷酸化 AKT (pAKT)、磷酸化 ERK (pERK) 和磷酸化 S6 (pS6) 也显着降低。
 
  Amivantamab (JNJ-61186372) 可以通过下调 EGFR 和 MET 信号通路在具有 EGFR Exon20ins 突变的 NSCLC 患者来源的癌细胞中具有有效的抗肿瘤活性。
 
  体内研究
 
  Amivantamab (JNJ-61186372) (i.p, 30 mg/kg, twice a week, 15 days) 可以有效减小在雌性无胸腺 BALB-c/nu 小鼠的 EGFR Exon20ins 突变的 NSCLC 异种移植模型中的肿瘤体积,具有体内抗肿瘤作用。

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