Reslizumab瑞替珠单抗

　　Reslizumab瑞替珠单抗 (Sch 55700) 是靶向人白介素 5 (IL-5) 的人源化单克隆抗体，用于研究嗜酸性粒细胞性哮喘。Reslizumab 可有效阻断 IL-5 的功能。Reslizumab 对人 IL-5 具有高结合亲和力，在 Biacore 表面等离振子共振和动力学排斥分析中，KD 值分别为 109 pM 和 4.3 pM。

 

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　　瑞替珠单抗的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Reslizumab (Sch 55700) (0-10 nM, 48 h)抑制il -5依赖性细胞增殖，IC50值约为91.1pM。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　细胞增殖试验

 

　　细胞系:人红细胞白血病TF-1细胞系

 

　　浓度:0-10 nM

 

　　潜伏期:48小时

 

　　结果:具有抗增殖活性，IC50为91.1 pM。

 

　　体内研究

 

　　Reslizumab (Sch 55700) (0-10 mg/kg;在过敏小鼠中，I.p.或i.m.)以剂量依赖的方式抑制肺嗜酸性粒细胞增多。

 

　　Reslizumab瑞替珠单抗(0.03-30 mg/kg;i.p.)抑制肺嗜酸性粒细胞增多和气道高反应性，在30mg /kg时，i.p.抑制过敏豚鼠的过敏性，但不抑制组胺诱导的支气管收缩。

 

　　Reslizumab瑞替珠单抗(0.1-1 mg/kg;(p.)阻断豚鼠气管注射hIL-5引起的肺嗜酸性粒细胞增多和中性粒细胞增多。

 

　　Reslizumab瑞替珠单抗(0.3 mg/kg;在过敏性食蟹猴中，静脉注射可阻断抗原攻击引起的肺嗜酸性粒细胞增多长达6个月。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型:体重20 ~ 25 g的雄性B6D2F1/J小鼠，通过腹腔注射0.5 ml铝沉淀抗原致敏(8?g卵清蛋白(OVA)吸附在2mg氢氧化铝凝胶中，盐水载具)

 

　　剂量:0 ~ 10mg /kg

 

　　给药方式:腹腔或肌肉注射(对于涉及i.p.剂量反应和i.m.评估的研究，抗体在OVA攻毒前2小时给予。对于涉及活性持续时间的实验，在抗原激发前2小时或4、6、8或12周给予抗体。)

 

　　结果:长期抑制嗜酸性粒细胞流入肺(给药10 mg/kg后可达8周，给药2 mg/kg后可达4周)。表现出抗炎活性，是口服强的松龙(HY-17463)的添加剂