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Salcaprozate sodium

  Salcaprozate sodium (SNAC) 是一种口服吸收促进剂,有潜力作为口服形式的肝素和胰岛素的递送剂。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性,从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。
 
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  Salcaprozate sodium的生物活性
 
  体外研究
 
  SNAC (12.5-400 μg/mL;24 h) 对 Caco-2 无细胞毒性,SNAC 为 200 μg/mL 时存活率在 90% 以上。
 
  与 SAs 溶液的 Papp 相比,SNAC (50 和 200 μg/mL) 可将 RA 和 SA-B 的表观渗透系数 (Papp) 提高 2.14 倍和 3.68 倍。
 
  体内研究
 
  SNAC 改善 R1 和 SAs 的口服吸收并提高大鼠的生物利用度。
 
  SNAC (2000 mg/kg/d;口服强饲 13 周) 相关的死亡率仅是明显的在 2000 毫克/公斤/天的水平下,男性为 20%,女性为 50%;没有明显的明确死因。
 
  SNAC (100-1000 mg/kg/d;经口强饲 13 周) 在 Wistar 大鼠研究中剂量高达至 1000 mg/kg/天。

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