AP20187是一种细胞渗透性分子

　　AP20187 （B/B Homodimerizer） 是一种细胞渗透性分子，使 FK506 结合蛋白 （FKBP） 二聚化，启动生物信号传导级联反应和基因表达，或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　当LNCaP细胞用AP20187 （B/B Homodimerizer） （100 nM）处理时，ro-iCaspase-9水平显著降低，且加工后活性caspase-9变小变得明显。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。 相关阅读推荐：SAFit2是FKBP51抑制剂

 

　　体内研究

 

　　Real-time PCR分析显示，AP20187 （B/B同型二聚体）（0.5 mg/kg、2 mg/kg或5 mg/kg）处理在PID12时显著增加了PLP/Fv2E-PERK小鼠中枢神经系统CHOP mRNA的水平。AP20187治疗可显著缓解eae诱导的髓鞘损伤。AP20187 （B/B Homodimerizer）处理可显著减少PLP/Fv2E-PERK小鼠腰椎脱髓鞘病变中退行性轴突数量，增加轴突密度。

 

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　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　在体外研究中，ADV感染16 h后，细胞分别用R1881（10 nM）、AP20187 （B/B同型二聚体）（10 nM）、两者或两者均处理8 h，然后用PBS冲洗细胞，在室温下用4%多聚甲醛固定1 h。用PBS冲洗后，细胞在0°C的低温渗透溶液（0.1% Triton X-100, 0.1%柠檬酸钠）中孵育2分钟。用PBS冲洗细胞，用TUNEL反应混合物在37℃下染色60分钟。PBS洗涤后，细胞用Converter-AP在37°C下孵育30分钟。将细胞与底物5-溴-4-氯-3-吲哚酰磷酸/硝基蓝四唑一起冲洗30分钟。最后一次PBS冲洗（重复两次）后，对细胞进行显微照相。

 

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　　动物实验

 

　　老鼠

 

　　为了激活少突胶质细胞中的转基因Fv2E-PERK, PLP/Fv2E-PERK转基因小鼠每天腹腔注射剂量为0.5 mg/kg、2 mg/kg或5 mg/kg的AP20187（B/B同型二聚体）。冻干后的AP20187 （B/B Homodimerizer）以62.5 mg/mL的原液浓度溶于100%乙醇中，保存于- 20°C。注射溶液由4%乙醇，10% PEG-400和2%吐温-20在水中组成。转基因小鼠仅接受载体（4%乙醇，10% PEG-400, 2%吐温-20水中）作为对照。

 

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