Boc-Dap-NE是ADC连接子的一种二肽
2023-05-26 
MCE
Boc-Dap-NE 是一种二肽，用作一种可降解 （cleavable） 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 （ADC）。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
ADC由抗体组成，该抗体通过ADC连接剂附着于ADC细胞毒素上。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。推荐阅读：抗体偶联药物ADC持续狂飙百亿
抗体-药物偶联物（adc）由一种理想的单克隆抗体、一种活性细胞毒性药物和一种合适的连接物组成。在抗体和细胞毒性药物之间有一个合适的连接体提供了一个特定的桥梁，从而帮助抗体选择性地将细胞毒性药物传递到肿瘤细胞中，并在肿瘤部位准确地释放细胞毒性药物。除了偶联作用外，这些连接物还在adc的制备和储存阶段以及体循环期间维持adc的稳定性。
目前正在进行临床评价的adc包含的连接体主要分为两类：可切割的和不可切割的。可切割连接体依靠细胞内的过程来释放毒素，如细胞质的减少，溶酶体暴露于酸性条件下，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的连接体需要对ADC的抗体部分进行蛋白水解降解，以释放细胞毒性分子，这将保留连接体及其附着在抗体上的氨基酸。
连接体的选择取决于靶标，基于对抗体-靶抗原复合物内化和降解的了解，以及临床前结合物的体外和体内活性比较。此外，连接体的选择也受到使用哪种细胞毒素的影响，因为每个分子都有不同的化学约束，而且通常药物结构适合于特定的连接体。
ADC中的连接子将抗体与毒性药物连接起来，对于ADC药物的稳定性和毒性药物释放有深刻的影响，从而关联到ADC药物的最终疗效。理想的连接子不会诱导ADC聚集，可防止毒性药物在血液中的过早释放，并仅在癌细胞内有效释放。
连接子主要有两种类型：可裂解/切割型和不可裂解/切割型。可裂解/切割型连接子断裂形式又分为：酸裂解（如腙键）、可还原（如二硫键）和蛋白酶裂解（如肽键）这几个类型
