Lasmiditan hydrochloride

　　Lasmiditan hydrochloride 是一个高选择性的 5-HT1F 受体激动剂 （Ki=2.1 nM），在 5-HT（1B） 和5-HT（1D） 受体上 Ki 值分别是1043 nM 和 1357 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外活性

 

　　体外结合研究Lasmiditan显示5-HT（1F）受体的K（i）值为2.21 nM，而5-HT（1B）和5-HT的K（i）值为1043 nM和1357 nM （1D）受体的选择性比分别大于470倍。与第一代5-HT（1F）受体激动剂LY334370相比，Lasmiditan对5-HT（1F）受体相对于其他5-HT（1）受体亚型具有更高的选择性。与5-HT（1B / 1D）受体激动剂舒马曲坦不同，拉米替坦不会收缩兔子大隐静脉环，这是一种可替代人体冠状动脉缩窄的测定法，浓度高达100μM

 

　　体内

 

　　在两个偏头痛的啮齿动物模型中，口服拉米替坦可有效抑制与三叉神经节电刺激相关的标志物（硬膜血浆蛋白外渗，并在三叉神经尾核中诱导早期早期c-Fos的表达）

 

　　溶剂与溶解度

 

　　体外：

 

　　DMSO：≥28毫克/毫升（67.66毫米）

 

　　* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

 

　　请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

　　储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

 

　　体内：

 

　　请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

 

　　——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百

 

　　分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶