11- 酮二氢睾酮-11-Ketodihydrotestosterone

　　11-Ketodihydrotestosterone （11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone） 是一种内源性类固醇，是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素，也是一种有效的雄激素受体 （AR） 激动剂，对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM，EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　11-  酮二氢睾酮的生物活性

 

　　体外活性

 

　　11-酮二氢睾丸激素（11-KDHT； 1-10 nM； 24小时； LNCaP和VCaP细胞）治疗可诱导明显的细胞增殖

 

　　11-酮二氢睾丸激素（11-KDHT； 0.1-10 nM； 7-10天； LNCaP和VCaP细胞）治疗导致LNCaP和VCaP细胞中KLK3，TMPRSS2和FKBP5显着上调，但KLK3在1 nM时除外在LNCaP细胞中

 

　　在PNT2细胞中，只有20％的11β-羟基雄烯二酮（11OHA4）和11β-羟基睾丸酮（11OHT）被前者产生的11酮-雄烯二酮（11KA4），11-酮二氢睾丸酮（11-KDHT）和11β-羟基-5α-雄烷二酮代谢（11OH-5αDIONE），后者生成11OHA4、11KT和11-酮二氢睾酮，下游产物<0.03μM 

 

　　在前列腺癌组织中，检测到的C11-氧基C19代谢产物水平明显高于C19类固醇，未结合的11-酮二氢睾丸激素，11KT和11OHA4的水平范围为13至37.5 ng / g。血浆中总类固醇水平的分析表明，有显着水平的11OHA4（≈230-440nM），11KT（≈250-390nM）和11-酮二氢睾丸激素（≈19nM）

 

　　细胞增殖测定

 

　　细胞系：LNCaP和VCaP细胞

 

　　浓度：0.1 nM，1 nM或10 nM

 

　　孵化时间：7天（LNCaP细胞）或10天（VCaP细胞）

 

　　结果：诱导明显的细胞增殖。