L755507

　　L755507 是一个有效的， 选择性强的 β3-AR 激动剂， 其 IC50 值为 35 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外活性

 

　　L755507导致cAMP累积的强烈浓度依赖性增加（pEC50分别为8.5和12.3）。百日咳毒素预处理后，使用zinterol和L755507的最大cAMP积累增加。与cAMP相反，zinterol，L755507和L748337以非常高的效力（pEC）增强细胞外信号调节激酶1/2（Erk1 / 2）的磷酸化50 值10.9、11.7和11.6）。L755507和Scr7不会显着降低细胞活力。Scr7不会影响10到200μM范围内的细胞周期分布。与DMSO处理的细胞相比，L755507在10μM或40μM时显着降低了G2 / M期中的细胞比例，并在10μM时增加了S期细胞

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　细胞传感器微生理仪用于测量β3-AR介导的ECAR增加。简而言之，CHOβ3 细胞以5×10的密度接种到12毫米Transwell插入物中5细胞/杯并使其粘附过夜。在实验当天，将细胞平衡2小时，然后在成对的姊妹细胞中构建针对L755507，zinterol或L748337的累积浓度-响应曲线，每种浓度的药物暴露于细胞14分钟。结果表示为对L755507的最大响应的百分比。在检查抑制剂作用的实验中，将细胞处理30分钟，然后用适当的药物刺激。所有药物均在改良的RPMI 1640培养基中稀释。这些结果表示为相对于基础对L755507，zinterol或L748337的最大响应的百分比

 

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