G-1是GPR30 激动剂

    G-1 是一个非甾体，高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂，其 Ki 值为 11 nM。

 

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    G-1的生物活性

 

    体外

 

    G-1是GPR30的非甾体，高亲和力和选择性激动剂，K i为11 nM [1]。用G-1（10μM和100μM）处理48和72小时显着降低细胞增殖（P <0.001）。在72小时，计算G-1 的IC 50值为20μM。用浓度为20μM的G-1处理A549细胞显示细胞凋亡显着增加，与其抗增殖作用一致（P <0.001）[2]。G-1处理24小时后H295R细胞的细胞周期分析表明细胞周期停滞在G 2期。G-1的存在增加了Bax的表达，同时降低了Bcl-2 。

 

    在体内

 

    损伤后第14天的结果显示，与其他组相比，G-1组的Basso小鼠量表（BMS）评分显着更高（P <0.05）。计数切片中caspase-3阳性细胞数，G-1组阳性细胞数少于其他组（P <0.05），两组间差异无统计学意义（P> 0.05）[1]。从治疗后第14天开始，G-1给药产生统计学上显着的肿瘤体积减少。与载体治疗的动物相比，用G-1治疗三周后收获的移植肿瘤显示肿瘤重量显着降低。

 

    G-1的实验参考方法

 

    细胞分析

 

    在96孔板中用各种浓度（10nM，100nM，1μM，10μM和100μM）的G-1处理A549人肺癌细胞，并孵育48或72小时。温育后，将MTT溶液以0.5mg / mL的浓度添加到各孔中，并在37℃下孵育4小时。在此期间结束时，向每个孔中加入100μLDMSO溶剂。使用分光光度计[2]读取每个孔中溶液在570nm处的吸光度值[光密度（OD）]。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

    动物管理局

 

    在该研究中使用四周龄的nu / nu-Forkhead盒N1 nu  雌性小鼠。将悬浮在100μLPBS中的H295R细胞（6×10 6）与30μL基质胶（4mg / mL）组合，并皮下注射到每只动物的肩部。在细胞注射后21天处理小鼠，此时肿瘤的平均体积达到约200mm 3。将动物随机分配用载体或G-1以2mg / kg /天的浓度处理。在以下方面评估荷瘤小鼠的药物耐受性：a）致死性毒性，即在对照小鼠中任何死亡之前发生的治疗小鼠中的任何死亡; b）体重减轻百分比= 100 - [（第x天的体重/第1天的体重）×100]，其中x表示治疗期间的一天。注射细胞后42天，通过颈椎脱位处死动物。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。