ADX-47273是mGluR受体激动剂

    ADX-47273是mGluR5正变构调节剂(PAM)，EC50值为170nM。

 

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    ADX-47273是对代谢型谷氨酸受体亚型mGluR5具有选择性的正变构调节剂（EC50 = 170nM）。IC50值：170 nM（EC50）靶标：体外mGluR5的正变构调节剂（PAM）：ADX-47273对荧光Ca中谷氨酸阈浓度（50 nM）的反应增加（9倍）（2+）测定（EC（50）= 170nM）在表达大鼠mGlu5的人胚肾293细胞中。ADX47273剂量依赖性地将mGlu5受体谷氨酸反应曲线向左移动（1微克，9倍），并竞争[（3）H] 2-甲基-6-（苯基乙炔基）吡啶（K（i）= 4.3 microM）的结合），但不是[（3）H] quisqualate。体内：ADX47273增加海马和前额皮质中的细胞外信号调节激酶和cAMP反应元件结合蛋白磷酸化，这两者对谷氨酸介导的信号转导机制至关重要。在对抗精神病药物治疗敏感的模型中，ADX47273减少了大鼠条件反应[最小有效剂量（MED）= 30 mg / kg ip]并减少了小鼠阿扑吗啡诱导的攀爬（MED = 100 mg / kg ip），对刻板印象或僵住症。ADX47273对单次会话和多次会话消退没有影响，但在一次检索试验后给予ADX47273增强了随后的恐惧消退学习。ADX47273减少了大鼠条件回避[最小有效剂量（MED）= 30 mg / kg ip]并减少了小鼠阿扑吗啡诱导的攀爬（MED = 100 mg / kg ip），对立体定型或僵住症的影响很小。ADX47273对单次会话和多次会话消退没有影响，但在一次检索试验后给予ADX47273增强了随后的恐惧消退学习。ADX47273减少了大鼠条件回避[最小有效剂量（MED）= 30 mg / kg ip]并减少了小鼠阿扑吗啡诱导的攀爬（MED = 100 mg / kg ip），对立体定型或僵住症的影响很小。ADX47273对单次会话和多次会话消退没有影响，但在一次检索试验后给予ADX47273增强了随后的恐惧消退学习。