Tamoxifen他莫昔芬是一种雌激素受体调节剂
2025-06-11 
MCE
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除。
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别名：他莫昔芬、三苯氧胺、它莫西芬、 ICI 47699、(Z)-Tamoxifen、trans-Tamoxifen
体外研究：
Tamoxifen (ICI 47699) 对 MCF-7 细胞 (EC50=1.41 μM) 表现出强烈的抑制作用，对 T47D 细胞 (EC50=2.5 μM) 的抑制作用较小，但不影响 MDA-MB-231 细胞[2]
体内研究：
Tamoxifen 诱导基因敲除策略具有明显的优势，即可以按照需要在成年小鼠中以组织特异性的方式消除特定基因的表达。为了研究 Med1 在成年心脏中的作用，7 周龄的 TmcsMed1-/- 小鼠每天接受一次剂量为 65 mg/kg (Tamoxifen Citrate) 的 Tamoxifen 腹腔注射，连续注射 5 天，并在选定的时间间隔后处死。RNA 的 qPCR 分析显示，注射 Tamoxifen 3 天后 Med1 表达开始减少（约减少 70%），而在注射 5 天后，心脏中的 Med1 表达几乎检测不到。在成年小鼠中，通过 Tamoxifen 诱导的心脏特异性 Med1 基因敲除（TmcsMed1-/-）会导致扩张型心肌病[3]。
溶解性数据：
细胞实验：
Ethanol 中的溶解度 : 50 mg/mL (134.59 mM; 超声助溶)
DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (67.29 mM; 超声助溶 (<60°C);
动物实验：
以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。
方案 一
请依序添加每种溶剂： Corn Oil
Solubility: 20 mg/mL (53.83 mM); 澄清溶液; 超声助溶
