SR-717非核苷类STING激动剂
2025-03-05 
MCE
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
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生物活性
体外研究
SR-717 通过诱导相同的闭合构象激活 STING，从而提供了在不同背景下探索此类系统性 STING 激动剂的途径，包括抗肿瘤免疫[1]。
SR-717 (3.8 μM) 以 STING 依赖性方式诱导 THP1 细胞和原代人外周血单核细胞中 PD-L1 的表达[1]。
体内研究
SR-717 (30 mg/kg 腹膜内注射，每天一次，持续 1 周) 在 WT 或 Stinggt/gt 小鼠中显示出抗肿瘤活性[1]。
SR-717 (腹膜内注射 30 mg/kg，持续 7 天) 显示出抗肿瘤活性；促进相关组织中CD8+ T细胞、自然杀伤细胞和树突状细胞的活化；并促进抗原交叉启动[1]。
动物模型：WT或Stinggt/gt小鼠[1]
剂量：30 mg/kg
给药方式：腹腔注射；每天一次，持续1周
结果：最大程度抑制肿瘤生长。
参考文献
[1]. Emily N Chin, et al. Antitumor activity of a systemic STING-activating non-nucleotide cGAMP mimetic. Science. 2020 Aug 21;369(6506):993-999.
