Destruxin B中文黑僵菌素 B

　　Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae)，是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3，并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Destruxin B（1-30 μM；48小时）抑制H1299细胞和A549细胞的增殖，IC50分别为4.1 μM和4.9 μM[1]。

 

　　线粒体依赖性半胱天冬酶级联反应的激活在Destruxin B（1-30 μM；48小时）诱导A549细胞凋亡中起重要作用[1]。

 

　　Destruxin B（1.25-20.00 μM；72小时）处理显著以时间和浓度依赖的方式抑制HT-29人结直肠癌细胞的活力[2]。

 

　　Destruxin B（10或20 μM；12和24小时）处理显著增加A549细胞中促凋亡蛋白PUMA的水平，并减少抗凋亡蛋白Mcl-1的水平，呈现出浓度和时间依赖性[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　细胞增殖实验[1]

 

　　细胞系：H1299细胞

 

　　浓度：1、5、10、20、30 μM

 

　　孵育时间：48小时

 

　　结果：以IC50为4.1 μM显著抑制H1299细胞的增殖。

 

　　体内研究

 

　　Destruxin B（DB）（注射；0.6-15 mg/kg/天，持续6周）以时间和剂量依赖的方式减缓肿瘤生长[2]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物模型：无胸腺女性裸鼠（BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl），到达时约4-5周龄[2]

 

　　剂量：低剂量（0.6 mg/kg）、中剂量（3 mg/kg）、高剂量（15 mg/kg）

 

　　给药方式：注射；每日一次；持续6周

 

　　结果：低剂量、中剂量和高剂量分别使平均肿瘤大小减少23.9%、33.4%和55.8%。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Wu CC, et al. Destruxin B Isolated from Entomopathogenic Fungus Metarhizium anisopliae Induces Apoptosis via a Bcl-2 Family-Dependent Mitochondrial Pathway in Human NonsmallCell Lung Cancer Cells. Evid Based Complement Alternat Med. 2013;2013:548929.

 

　　[2]. Lee YP, et al. In vitro and in vivo anticancer effects of destruxin B on human colorectal cancer. Anticancer Res. 2012 Jul;32(7):2735-45.