5-HT受体激动剂Serotonin血清胺

　　血清胺 Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。血清胺 Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，其 Ki 值为 44 μM。

 

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　　5-HT受体激动剂Serotonin血清胺的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Serotonin血清胺是一种单胺类神经递质，存在于中枢神经系统（CNS）中，并且是内源性5-HT受体激动剂。血清胺还通过与儿茶酚底物结合位点的非竞争性结合抑制儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT），该酶有助于调节疼痛感知，其结合亲和力与儿茶酚本身相当（Ki= 44 μM）。研究结果显示，添加100 μM的血清胺会降低COMT的反应速度[1]。

 

　　体内研究

 

　　Serotonin血清胺相较于盐水处理对照组产生了明显的高敏感性（p<0.001）[1]。在接受血清胺的IL-13-/-小鼠中，与接受载体的IL-13-/-小鼠相比，观察到结肠5-HT含量显著增加，这发生在诱导DSS结肠炎后[2]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　对于巨噬细胞的培养，从 WT 和 IL-13-/- 小鼠的腹腔收集细胞，无论是否经过硫酸右旋糖苷（DSS）处理，并进行培养。细胞以每毫升 3.0×10^6 个细胞的浓度接种，并用脂多糖（LPS；100 ng/mL）或血清胺（10^-10 M）处理 24 小时。然后收集培养上清液，并储存于 -80°C，直到使用蛋白质阵列系统测定细胞因子水平。

 

　　MCE 并未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

 

　　动物给药

 

　　通过口服给予 5% 的 DSS 溶液在饮水中 5 天来诱导硫酸右旋糖苷（DSS）结肠炎。在另一个实验中，IL-13-/- 小鼠在诱导 DSS 结肠炎前 3 天开始，每天两次皮下注射 100 mg/kg 的血清胺（5-HTP），持续 8 天；对照组的 IL-13-/- 小鼠则接受生理盐水作为载体。在每个实验结束时，或者如果动物达到预设终点（即体重下降 ≥20% 和/或身体状况显著恶化），则对其进行颈椎脱位安乐死前会进行麻醉。

 

　　MCE 并未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Tsao D, et al. Serotonin-induced hypersensitivity via inhibition of catechol O-methyltransferase activity. Mol Pain. 2012 Apr 13;8:25.

 

　　[2]. Shajib MS, et al. Interleukin 13 and serotonin: linking the immune and endocrine systems in murine models of intestinal inflammation. PLoS One. 2013 Aug 28;8(8):e72774.