Dynorphin A 强啡肽A

　　Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Dynorphin A（10 μM，4小时/72小时）增加小鼠纹状体神经元中caspase-3活性和释放自线粒体的细胞色素c水平，并诱导神经元死亡[3]。

 

　　Dynorphin A（33 μM，4小时）升高细胞内钙浓度[Ca2+]i，并导致显著的神经元损失[4]。

 

　　Dynorphin A（1 μM）抑制从分离的神经叶释放抗利尿激素（VP）[5]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　细胞活力检测[3]

 

　　细胞系：小鼠纹状体神经元

 

　　浓度：10 μM

 

　　培养时间：0、24、48、72小时

 

　　结果：诱导神经元死亡（通过细胞体和神经突起的碎片化和破坏识别）。

 

　　体内研究

 

　　Dynorphin A（脑室内注射，1 μg的2 μL，单次剂量）在24小时缺水的雄性大鼠中抑制了抗利尿激素（VP）的释放[5]。

 

　　Dynorphin A（脑室内注射，每天500 pmol/5 μL，连续4天）缓解了ddY小鼠的应激引起的行为损害，并伴随调节大脑中的5-HT能系统[6]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型： 24小时缺水的雄性大鼠[5]

 

　　剂量： 1 μg的2 μL

 

　　给药方式： 脑室内注射

 

　　结果： 注射后30分钟抑制了抗利尿激素（VP）的释放。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Zhang, et al.Dynorphin A as a Potential Endogenous Ligand for Four Members of the Opioid Receptor Gene Family. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jul;286(1):136-41.

 

　　[2]. Aruna Sharma, et al. Monoclonal antibodies as novel neurotherapeutic agents in CNS injury and repair. Int Rev Neurobiol. 2012;102:23-45.

 

　　[3]. I. N. SINGH, et al. Dynorphin A (1–17) induces apoptosis in striatal neurons in vitro through AMPA/kainate receptor-mediated cytochrome c release and caspase-3 activation. Neuroscience. 2003;122(4):1013-23.

 

　　[4]. K F Hauser, et al. Dynorphin A (1-13) neurotoxicity in vitro: opioid and non-opioid mechanisms in mouse spinal cord neurons. Exp Neurol. 1999 Dec;160(2):361-75.

 

　　[5]. B J Van de Heijning, et al. Dynorphin-A and vasopressin release in the rat: a structure-activity study. Neuropeptides. 1994 Jun;26(6):371-8.

 

　　[6]. Takayoshi Mamiya, et al. Dynorphin a (1-13) alleviated stress-induced behavioral impairments in mice. Biol Pharm Bull. 2014;37(8):1269-73.