Cinacalcet西那卡塞激动剂

　　Cinacalcet (AMG 073) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，用于心血管疾病研究。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　生物活性

 

　　体内研究

 

　　Cinacalcet HCl (5, 10 mg/kg) Cinacalcet HCl（5 和 10 mg/kg）导致 5/6 肾切除动物的甲状旁腺重量显着降低。在假手术动物中，与赋形剂处理相比，Cinacalcet HCl 对甲状旁腺细胞增殖或甲状旁腺重量没有影响。与溶剂对照组的 5/6 肾切除动物相比，Cinacalcet HCl（10、5 或 1 mg/kg）处理的 5/6 肾切除动物的血清磷水平没有差异。 Cinacalcet HCl 处理可显着降低假动物的血液离子钙水平。Cinacalcet (30 mg/kg/24 h) 导致循环甲状旁腺激素显着减少和血清钙适度减少。 当 GHS 大鼠喂食正常钙饮食时，Cinacalcet HCl 不会改变 UCa，但当它们喂食低钙饮食时会降低 UCa。Cinacalcet HCl 不会改变两种饮食中 CaOx 或 CaHPO4 的 U 过饱和度。

 

　　动物给药

 

　　为了检测5/6肾切除或安慰剂处理的大鼠甲状旁腺中的凋亡，使用Apoptag系统在原位测量核DNA断裂。简要来说，用PBS（磷酸盐缓冲液）或西那卡塞HCl（10 mg/kg）处理的动物的甲状旁腺切片，在室温下用20 μg/mL的蛋白酶K在0.1 mol/L PBS中消化15分钟，并用3%的过氧化氢/甲醇孵育5分钟以阻断内源性过氧化物酶。切片在37°C下与末端脱氧核苷酸转移酶（TdT）孵育1小时，以标记暴露的3'-OH DNA末端与二脱氧基因酰胺标记的核苷酸结合。通过免疫过氧化物酶方法检测到二脱氧基因酰胺标记的DNA。切片经过3,3'-联氨基苯胺（DAB）显色，凋亡细胞的细胞核呈棕色染色。通过将蒸馏水替代TdT时出现的阴性染色确认凋亡的特异性。

 

　　MCE没有独立确认这些方法的准确性。仅供参考。