NKT细胞激动剂α-Galactosylceramide

　　α-Galactosylceramide (α-GalCer) 是一种合成的糖脂，具有抗肿瘤和免疫刺激作用。α-Galactosylceramide 是一种非常有效的 NKT 细胞激动剂，可与 CD1d 有效结合。α-Galactosylceramide 与 CD1d 的复合物可与 NKT 细胞的 T 细胞抗原受体结合。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　激活的Vα24 + NKT细胞培养液与α-半乳糖基脂质醯胺刺激的单核细胞源性树突状细胞（Mo-DCs）培养物一起作用后，对黑色素瘤细胞表现出抗增殖活性。这种效应主要是由于IFN-γ的释放，其次是IL-12的释放。其他细胞因子，包括IL-4和IL-10，也会释放，但这些细胞因子的抗增殖效果较弱。α-半乳糖基脂质醯胺-脉冲Mo-DCs刺激的Vα24 + NKT细胞通过可溶性介体发挥了抗肿瘤活性[3]。

 

　　体内研究

 

　　α-半乳糖基脂质醯胺治疗可以保护小鼠免受自发、致癌剂或癌基因诱导的原发肿瘤形成的影响。与IFN-γ在NKT细胞介导的肿瘤反应中具有重要作用相一致，优先刺激IFN-γ产生的α-半乳糖基脂质醯胺的C-糖苷类似物甚至比α-半乳糖基脂质醯胺更有效地防止B16黑色素瘤转移[1]。

 

　　由于α-半乳糖基脂质醯胺显示出强大的抗肿瘤活性，并且能够刺激小鼠的混合淋巴细胞反应中的淋巴细胞增殖（LP），α-半乳糖基脂质醯胺被认为是一种非特异性免疫刺激剂，即生物反应修改剂[4]。

 

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