MALT1抑制剂MALT1 inhibitor MI-2
2024-04-09 
MCE
MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM)，MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
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生物活性
体外研究
MALT1抑制剂MI-2（1-1000 nM；48小时）选择性地抑制了MALT1依赖的DLBCL细胞系，其在HBL-1、TMD8、OCI-Ly3和OCI-Ly10细胞中的GI50分别为0.2、0.5、0.4和0.4 μM。
MALT1抑制剂MI-2（62-1000 nM；24小时）引起MALT1介导的切割的剂量依赖性减少。
MCE尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。
细胞增殖实验
细胞系：HBL-1、TMD8、OCI-Ly3、OCI-Ly10细胞
浓度：1、10、100、1000 nM
孵育时间：48小时
结果：HBL-1、TMD8、OCI-Ly3和OCI-Ly10细胞中的GI50分别为0.2、0.5、0.4和0.4 µM。
体内研究
MALT1抑制剂MI-2（每日25 mg/kg；i.p.；连续14天）显著抑制了TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL异种移植瘤的生长。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。
动物模型：八周龄雄性SCID NOD小鼠（携带HBL-1和TMD8细胞）
剂量：25 mg/kg
给药途径：腹腔注射，每日一次，连续14天
结果：与对照组相比，显著抑制了TMD8和HBL-1 ABC-DLBCL异种移植瘤的生长。
