MK-677伊布莫仑甲磺酸盐Ibutamoren Mesylate是激动剂

　　MK-0677伊布莫仑甲磺酸盐Ibutamoren Mesylate是一种有效的，非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。MK-677伊布莫仑甲磺酸盐Ibutamoren Mesylate 是一种有效的，具有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌素。

 

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　　生物活性

 

　　MK-677的分子量：624.77

 

　　体内研究

 

　　Ibutamoren mesylate (5 mg/kg/day)伊布莫仑甲磺酸盐 MK-0677 导致狗的体重增加有统计学意义，并增加血清 IGF-1 和 GH 水平。在研究的第 7 天或第 15 天，Ibutamoren mesylate 伊布莫仑甲磺酸盐 MK-0677并未导致 CSF IGF-1 或 GH 水平显著升高。用 GH 预处理小鼠可阻断甲磺酸异丁氨醇 (Ibutamoren mesylate，50 μg，ip) 对这些神经元的激活。在基因敲除小鼠中，GH 和奥曲肽均不能抑制 Ibutamoren mesylate 对弓状神经元的激活。Ibutamoren mesylate 的慢性口服给药与 GH 和 IGF-I 水平的显著增加有关，并在处理期间保持这种水平。Ibutamoren mesylate伊布莫仑甲磺酸盐 MK-0677给药后的 GH 曲线包括高于对照的间歇性增加。Ibutamoren mesylate伊布莫仑甲磺酸盐 MK-0677在口服后显著增加峰值 GH 浓度。Ibutamoren mesylate伊布莫仑甲磺酸盐 MK-0677是一种有效的 GH 促分泌剂，口服或静脉注射时可立即、大幅度、持久地增加 GH 水平。 产品推荐：Anamorelin激动剂

 

　　实验参考方法

 

　　动物给药

 

　　所使用的化合物是：Ibutamoren mesylate 伊布莫仑甲磺酸盐 MK-0677（50 μg），奥曲肽（100 μg）和mGH（30 μg）。小鼠先以初始的腹腔注射（0.1 mL）分别注射生理盐水、奥曲肽或mGH，然后10分钟后再次进行腹腔注射（0.1 mL），分别注射生理盐水或Ibutamoren mesylate伊布莫仑甲磺酸盐 MK-0677。因此，第一项研究包括以下组别：生理盐水/生理盐水、生理盐水/Ibutamoren mesylate、mGH/生理盐水、mGH/Ibutamoren mesylate、生理盐水/生理盐水、生理盐水/Ibutamoren mesylate、mGH/生理盐水、mGH/Ibutamoren mesylate；第二项研究包括：生理盐水/生理盐水、生理盐水/Ibutamoren mesylate、奥曲肽/生理盐水、奥曲肽/Ibutamoren mesylate。此外，还有一些小鼠被注射高渗生理盐水（0.2 mL，1.5 M）作为免疫细胞化学检测的阳性对照。注射后90分钟，动物被氯巴比妥钠（60 mg/kg，腹腔注射）麻醉并经心脏灌流注射肝素化生理盐水，随后用0.1mol/L磷酸缓冲液（PB，pH 7.4）中的4%戊二醛进行固定。然后将大脑取出，放入相同的溶液中浸泡24小时，然后在−80°C冷冻保存，直至处理。在冰冻切片机上切割额叶的冠状切片（40 μM），并置于含有 Triton X-100 的0.1mol/L PB 中（PB-T，pH 7.4）。切片在4°C的 Ab-2 Fos 抗体（兔多克隆；浓度为1:1000，含1%正常羊血清）中孵育24小时。抗体-抗原复合物通过先与生物素化的抗兔 Ig 孵育1小时，然后与生物素化的辣根过氧化物酶孵育1小时来定位。反应产物使用葡萄糖氧化酶-二氨基苯胺-镍法可视化，Fos-like 免疫反应性显示为核内的密集紫黑色沉淀。对下丘脑弓状核和室旁核（每只小鼠六至八个切片）中的 c-fos 阳性细胞核进行双盲计数，并计算组均值（平均值±标准误差）。采用双因素方差分析（two-way ANOVA）进行统计分析，然后进行所有两两多重比较，显著性水平设定为 P < 0.05。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。