MK-677是促分泌素受体 (GHSR) 激动剂

　　MK-677是一种有效的，非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂

 

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　　MK-677的分子量：624.77

 

　　MK-677生物活性

 

　　体内

 

　　Ibutamoren甲磺酸盐（5mg / kg /天）导致体重增加的统计学显着增加并增加狗的血清IGF-1和GH水平。 Ibutamoren甲磺酸盐导致研究第7天或第15天CSF IGF-1或GH水平没有显着增加。 用GH预处理小鼠通过甲磺酸Ibutamoren（50μg，腹膜内注射）激活这些神经元。 在敲除小鼠中，GH和奥曲肽都不能抑制甲磺酸伊曲康唑激活弓状神经元。 MK-0677的慢性口服给药与在治疗期间维持的GH和IGF-I水平的显着增加相关。 MK-0677给药后的GH谱由高于对照的阵发性增加组成[3]。 MK-0677在口服给药后显着增加峰值GH浓度。 MK-0677是一种有效的GH促分泌剂，当口服或静脉注射时，可诱导GH水平立即大量持续增加

 

　　MK-677实验参考方法

 

　　动物实验研究

 

　　使用的化合物是：甲磺酸Ibutamoren（50μg），奥曲肽（100μg）和mGH（30μg）。 小鼠给予盐水，奥曲肽或mGH的初始ip注射（0.1mL），然后10分钟后通过腹膜内注射（0.1mL）盐水或甲磺酸甲喋呤。 因此，第一项研究包括以下组：盐水/生理盐水，生理盐水/甲磺酸伊曲康唑，mGH /生理盐水，mGH /甲磺酸布他霉素盐水/生理盐水，生理盐水/甲磺酸碘布丁酯，mGH /生理盐水，mGH /甲磺酸伊曲胺，第二项研究 剂量：生理盐水/生理盐水，生理盐水/甲磺酸Ibutamoren，奥曲肽/生理盐水，奥曲肽/甲磺酸Ibutamoren。 另外，腹腔注射许多小鼠高渗盐水（0.2mL，1.5M），作为免疫细胞化学的阳性对照。 注射后90分钟，用戊巴比妥钠（60mg / kg，ip）将动物最终麻醉，并用肝素化盐水经心脏灌注，然后用0.1mol / L磷酸盐缓冲液（PB，pH7.4）中的4％多聚甲醛灌注。 然后取出脑并将其置于相同溶液中24小时，然后在-80℃下储存直至加工。 在冷冻切片机上切割前脑的冠状切片（40μM）并置于含有Triton X-100（PB-T，pH 7.4）的0.1mol / LPB中。 将切片在4℃下在Ab-2Fos抗体（兔多克隆;在1％正常绵羊血清中1：1000）中孵育24小时。 将抗体 - 抗原复合物定位于生物素化的抗兔Ig中孵育1小时，然后在抗生物素蛋白，生物素化的辣根过氧化物酶中孵育1小时。 使用葡萄糖氧化酶 - 二氨基联苯胺 - 镍法使反应产物可视化，并且Fos样免疫反应性可视化为限于细胞核的致密紫黑色沉淀物。 对于弓形和脑室周围核（每只小鼠6至8个切片）中的c-fos阳性核的数量进行双盲计数，并计算组平均值（平均值±sem）。 统计分析通过双向ANOVA进行，然后进行所有数据的成对多重比较，其显着性为P <0.05。