Xanomeline诺美林是M1/M4受体激活剂

2024-02-22 　　　 MCE

　　Xanomeline作为一种有效的选择性毒蕈碱1型和4型(M1/M4)受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline可用于精神分裂症等神经障碍的研究。

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　　生物活性

　　体外研究

　　Xanomeline(0.1~10μM；CNS4U)显示平均放电率总体增加。Xanomeline表明M1受体在hiPSC衍生的神经元中具有功能。Xanomeline(＞1μM)与受体的结合时间延长，并产生持久的受体激活，从而持续抑制M电流

　　体内研究

　　Xanomeline(0.5~3 mg/kg；sc；1~3 hours)在一些猴子中引起流涎和呕吐。相关产品：阿托品Atropine是毒碱乙酰胆碱受体mAChR拮抗剂

　　Xanomeline显示功能性多巴胺拮抗作用和抗精神病药样特征。Xanomeline可抑制D-苯丙胺和()-apomorphine诱导的行为，并且不会引起锥体外系副作用

　　动物模型：雄性Cebus apella猴子

　　剂量：0.5~3 mg/kg

　　给药途径：皮下注射；1~3小时

　　结果：部分猴子出现唾液增多和呕吐。