Retinoic acid维生素A酸是RAR激动剂

　　Retinoic acid是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid是RAR核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的IC50为14 nM。Retinoic acid与PPARβ/δ结合的Kd值为17 nM。Retinoic acid可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子Nrf2。

 

　　MCE的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　Retinoic acid维生素A酸的生物活性

 

　　体外研究

 

　　维甲酸（全反式维甲酸，ATRA）是维生素A的一种高效衍生物，几乎所有必需的生理过程和功能都需要维甲酸，因为它参与超过530种不同基因的转录调节。视黄酸通过作为核视黄酸受体(RARα-γ)的激活配体发挥其作用，核视黄酸受体与视黄酸X受体(RXRα-γ)形成异二聚体。

 

　　视黄酸(RA)以低亲和力与PPARα和PPARγ结合，Kd值为100-200 nM。相比之下，视黄酸与PPARβ/δ结合的Kd为17 nM，显示出高亲和力和同种型选择性。

 

　　未分化的P19细胞表达视黄酸(RA)受体RARα、RARβ、RARγ和PPARβ/δ，以及视黄酸结合蛋白CRABP-II和FABP5。通过用视黄酸处理细胞诱导分化导致CRABP-II的瞬时上调和FABP5的下调，这在各自的蛋白质和mRNA水平上观察到。

 

　　在最初的下降之后，与未分化的P19细胞相比，成熟神经元中FABP5蛋白和mRNA的水平增加了2-2.5倍。诱导分化不会显着影响RARα或PPARβ/δ的水平。到第4天，RARγmRNA的水平降低了约5倍，并且在成熟神经元中保持较低水平。

 

　　视黄酸(RA)是一种来源于视黄醇（维生素A）的形态发生素，在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。视黄酸与视黄酸受体(RAR)和视黄酸X受体(RXR)相互作用，进而调控靶基因的表达

 

　　实验参考方法

 

　　细胞检测

 

　　P19细胞按照已建立的程序被诱导进行神经分化。简单来说，细胞在含有10%FBS的α-最小必需介质中以3×10 5细胞/mL的密度，在1%琼脂糖涂层的10 cm盘子上培养。通过添加视黄醇酸(1μM)和2天后替换含有视黄醇酸的培养基来诱导分化。第4天，通过离心收集细胞聚集体，通过胰酶/EDTA处理将其分离为单个细胞，重新接种到聚-L-赖氨酸涂层的板上，并在含有10%FBS的α-最小必需介质中培养。第6天，用含有B27补充剂和2 mM GlutaMAX的神经基底培养基替代培养基。每2天更换一次培养基，再继续培养一周。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。