Isoprenaline hydrochloride盐酸异丙肾上腺素

　　Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一种非选择性的β-肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Isoprenaline具有强效的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺激活性。Isoprenaline可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。

 

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　　Isoprenaline hydrochloride盐酸异丙肾上腺素的生物活性

 

　　体外研究

 

　　异丙肾上腺素（Isoproterenol）盐酸盐（300 nM，3分钟）在完整的大鼠脂肪细胞中使颗粒cGMP和西洛他苯抑制的低Km cAMP磷酸二酯酶（cAMP-PDE）活性增加了约100%。异丙肾上腺素抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。在无腺苷的情况下，异丙肾上腺素促进胰岛素刺激的细胞表面GLUT4的可接近性随时间减少（t1/2大约为2分钟）>50%，这与观察到的转运活性抑制直接相关。

 

　　异丙肾上腺素（5 nM和10μM）增加环磷酸腺苷水平，此效应被西洛他苯（10 mM）、rolipram（一种特异性的环磷酸腺苷PDE（PDE 4）抑制剂）（10 mM）以及提高环磷酸鸟苷水平的药物（50 nM ANF或30 nM SNP加100 nM DMPPO）增强。

 

　　异丙肾上腺素增加了Gi alpha-2基因的转录活性，达到对照值的140%，而Gs alpha的特异性杂交保持不变。

 

　　异丙肾上腺素（20 nM）增加了总iK的振幅，并在阻断L型Ca2+电流的300 nM尼索地平存在和不存在的情况下，使iK的激活曲线均向负方向移动了约10 mV。

 

　　体内研究

 

　　异丙肾上腺素（Isoproterenol）盐酸盐（口服，0.27-0.64μg/kg）在犬类中通过相对较小的反应数量进行大量代谢。

 

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　　动物模型：犬

 

　　剂量：0.27-0.64μg/kg

 

　　给药方式：口服

 

　　结果：主要以未改变形态排泄在尿中，尿中的放射性物质中只有三分之一是O-甲基代谢物。

 

　　显示血浆中的放射性物质几乎完全以结合形式的异丙肾上腺素存在，并且此代谢物在尿液中的放射性物质超过80%。

 

　　显示心率在血浆浓度高时返回基线值。