Resiniferatoxin受体激动剂

　　Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin)，是一种选择性 TRPV1 受体激动剂，能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中，Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。

 

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　　Resiniferatoxin受体激动剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Resiniferatoxin 导致通道开放时间延长和钙内流，从而导致对 TRPV1 阳性疼痛纤维或细胞体的细胞毒性。

 

　　体内研究

 

　　Resiniferatoxin (2 μg/10 μl；鞘内注射到 T2/T3 间隙；冠状动脉闭塞后 4 周诱导大鼠心力衰竭) 显著和选择性地消除背角的传入标记物表达 (TRPV1 和降钙素基因相关肽) 并减少过度激活的 CSNA。Resiniferatoxin 显著逆转动作电位持续时间 (APD) 和 APD 交替的延长，降低室性心律失常的诱发性。

 

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