Retatrutide激动剂

　　Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。

 

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　　Retatrutide的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Retatrutide (LY3437943) 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。

 

　　Retatrutide 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 2.32、0.191 和 0.794 nM。

 

　　Retatrutide 对人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，Ki 值分别为 5.6、0.057 和 7.2 nM。

 

　　Retatrutide 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有结合亲和力，Ki 值分别为 73、2.8 和 1.3 nM。

 

　　体内研究

 

　　Retatrutide (LY3437943) (皮下注射；0.47 mg/kg；单次) 在体内参与 GCGR，并可通过 GIP 或 GLP-1 受体改善 ipGTT 中的葡萄糖耐量。

 

　　Retatrutide (皮下注射；10 mL/kg；每 3 天一个周期；持续 21 天) 通过胰高血糖素受体激活导致体重显着减轻并增加能量消耗。

 

　　Retatrutide 具有安全性和耐受性。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型:饮食性肥胖(DIO)雄性C57/Bl6小鼠(24-25周，40-51 g)

 

　　剂量:10ml /kg

 

　　给药方式:皮下注射，每3天一个周期，连用21天

 

　　结果:减轻体重，改善血糖控制。