Varenicline伐尼克兰

　　Varenicline （CP 526555） 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 （α4β2 nAChR） 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM）。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，可用于戒烟方面的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Varenicline （1 μM, 24 h）抑制lps诱导的细胞因子（IL-1β、IL-6和TNF α）分泌和细胞增殖率。

 

　　Varenicline （250 nM）在没有乙酰胆碱刺激的情况下，在男性和女性器官供体的人肾上腺染色质细胞中引起动作电位（ap）。

 

　　Varenicline （100 μM, 4 h）通过降低VE-cadherin蛋白表达促进HUVECs迁移。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　细胞增殖试验

 

　　细胞系：raw 264.7小鼠巨噬细胞（4 μg/mL LPS处理24 h）

 

　　浓度：1 μM

 

　　潜伏期：0-48小时

 

　　结果：降低lps诱导的细胞增殖率

 

　　体内研究

 

　　Varenicline（皮下注射，0.01-1 mg/kg, 3天）在尼古丁（0.5 mg/kg, s.c）前10分钟给予，可抑制尼古丁条件部位偏好（CPP）。

 

　　伐尼克兰（皮下注射，2.5 mg/kg, 3天）导致地方厌恶，其依赖于α5 nAChRs，但不依赖于β2 nAChRs。

 

　　伐尼克兰（皮下注射，0.1和0.5 mg/kg, 3天）以剂量相关的方式逆转尼古丁戒断症状，如痛觉过敏和躯体症状以及戒断引起的厌恶。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：icr雄性小鼠

 

　　剂量：0.01-1 mg/kg，连用3天

 

　　给药方式：皮下注射

 

　　结果：烟碱条件位置偏好（CPP）呈剂量依赖性。