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Rosmarinic acid迷迭香酸

  Rosmarinic acid 是植物中广泛存在的一种酚酯化合物。Rosmarinic acid 抑制 MAO-A,MAO-B 和 COMT,IC50 分别为 50.1,184.6 和 26.7 μM。
 
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  Rosmarinic acid迷迭香酸的生物活性
 
  体外研究
 
  迷迭香酸(RA)显示出一种体外多功能特性,具有抗氧化作用,以及对单胺氧化酶(MAO-A 和 MAO-B)和儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制作用。迷迭香酸对羟基自由基(HO(•))和一氧化氮(NO)自由基表现出抗氧化效果(IC50分别为29.4和140 μM),并抑制脂质过氧化(IC50为19.6 μM)[1]。迷迭香酸(RA)通过清除紫外线B(UVB)诱导的细胞内活性氧(ROS)发挥显著的细胞保护作用。在H2O2处理的细胞中,2.5 μM的迷迭香酸相比于N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC)在清除细胞内ROS方面(77%),清除能力为60%[2]。
 
  体内研究
 
  迷迭香酸(RA)是一种广泛存在于植物中的酚酸酯化合物,特别是在唇形科植物中,如迷迭香(Rosmarinus officinali)、丹参(Salvia miltiorrhiza)和夏枯草(Prunella vulgaris)。迷迭香酸通过双重抑制NF-κB和STAT3的激活,在葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的小鼠中抑制结肠炎。在DSS诱导的结肠炎模型中,使用迷迭香酸治疗(30、60 mg/kg,口服)显著减轻了细胞因子的产生[3]。
 
  MCE并未独立确认这些方法的准确性,仅供参考。
 
  实验参考方法
 
  细胞测定[2]
 
  人类角质形成细胞(HaCaT细胞)用迷迭香酸(0.625、1.25、2.5或5 μM)处理,并在1小时后暴露于UVB辐射下。随后在37°C下孵育48小时。这时,将MTT添加到每个孔中,以获得总反应体积为200 μL。在孵育4小时后,通过抽吸去除上清液。每个孔中的福尔马赞晶体溶解在二甲基亚硫酰胺(DMSO;150 μL)中,并在扫描多孔分光光度计上测量540 nm的吸光度。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性,仅供参考。
 
  动物给药[3]
 
  小鼠[3]
 
  通过给小鼠饮用含有5%(w/v)DSS的水进行实验性结肠炎诱导,持续7天。每天仔细监测每组小鼠,以确认它们消耗了相同体积的含DSS饮水。每个实验中,小鼠被分为五组(n = 10/组)。第一组作为载体对照,第二组在实验期间仅给予含DSS的饮用水。其他三组由接受5% DSS的小鼠组成,这些小鼠在7天内每日给予5-ASA(75 mg/kg/天,口服)或迷迭香酸(30或60 mg/kg/天,口服)。控制组根据需要每日给予载体7天。每种药物的给药与DSS治疗同时开始。
 
  参考文献
 
  [1]. Andrade JM, et al. Combining in vitro and in silico approaches to evaluate the multifunctional profile of rosmarinic acid from Blechnum brasiliense on targets related to neurodegeneration. Chem Biol Interact. 2016 Jul 25;254:135-45.
 
  [2]. Fernando PM, et al. Rosmarinic Acid Attenuates Cell Damage against UVB Radiation-Induced Oxidative Stress via Enhancing Antioxidant Effects in Human HaCaT Cells. Biomol Ther (Seoul). 2016 Jan;24(1):75-84.
 
  [3]. Jin BR, et al. Rosmarinic acid suppresses colonic inflammation in dextran sulphate sodium (DSS)-induced mice via dual inhibition of NF-κB and STAT3 activation. Sci Rep. 2017 Apr 6;7:46252.


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