Glycycoumarin甘草香豆素

　　Glycycoumarin 是一种有效的抗痉挛剂。Glycycoumarin 是甘草的主要生物活性香豆素，具有抗痉挛活性。Glycycoumarin 还具有保肝作用。Glycycoumarin 可用于腹痛和肝脏疾病的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Glycycoumarin与ABT-737以协同作用的方式，对多种类型的肝癌细胞HepG2（25μM；24小时）诱导细胞死亡[2]。

 

　　Glycycoumarin通过激活Nrf2抗氧化系统、促进AMPK介导的能量稳态、诱导自噬降解过程和抑制致癌激酶T-淋巴细胞激活杀手细胞起源蛋白激酶活性等机制对酒精性肝病、非酒精性脂肪肝、对乙酰氨基酚诱导的肝毒性和肝癌具有高效的作用[3]。

 

　　细胞存活率实验[2]

 

　　细胞株系：HepG2、SMMC-7721和Huh-7

 

　　浓度：10、20、25、30和40 μM

 

　　孵育时间：24小时

 

　　结果：以剂量依赖的方式在多种类型的肝癌细胞系中诱导细胞死亡。

 

　　体内研究

 

　　Glycycoumarin（30 μM-0.3 nM；5分钟）通过抑制磷酸二酯酶（尤其是同工酶3）并导致细胞内cAMP的积累，对多种类型的兴奋剂引起的平滑肌收缩具有抑制作用[1]。Glycycoumarin（10 mg/kg；i.p.；每天一次，连续4天）在HepG2移植瘤小鼠模型中增强了肿瘤生长的抑制效果，并与ABT-737（HY-50907）呈现协同作用[2]。 推荐产品：Dorsomorphin dihydrochloride

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物模型：6周龄、体重25-30g的雄性ICR小鼠[1]

 

　　剂量：30 μM-0.3 nM，5分钟

 

　　给药途径：

 

　　结果：抑制了由CCh、KCI、BaCl2和A23187（钙离子载体III）等多种刺激物诱导的收缩反应。

 

　　增强了forskolin引起的CCh诱导的收缩的松弛效应，并且还增强了rolipram的松弛效应。

 

　　与剂量依赖性的cAMP积累相关。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Yuji Sato, et al. Glycycoumarin from Glycyrrhizae Radix acts as a potent antispasmodic through inhibition of phosphodiesterase 3. J Ethnopharmacol. 2006 May 24;105(3):409-14.  [Content Brief]

 

　　[2]. Zhang E, et al. Glycycoumarin Sensitizes Liver Cancer Cells to ABT-737 by Targeting De Novo Lipogenesis and TOPK-Survivin Axis. Nutrients. 2018 Mar 15;10(3):353.  [Content Brief]

 

　　[3]. Enxiang Zhang, et al. Protective effects of glycycoumarin on liver diseases. Phytother Res. 2020 Jun;34(6):1191-1197.  [Content Brief]