Tirapazamine替拉扎明

　　Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌剂，对实体瘤中的缺氧细胞具有选择性细胞毒性，从而诱导 DNA 中的单链和双链断裂，碱基损伤和细胞死亡。Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌和生物还原剂。Tirapazamine (SR259075) 能增强电离辐射对缺氧细胞的细胞毒性作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Tirapazamine (SR259075)是与Pba[1]联合治疗的最佳药物。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　细胞活力测定[1]

 

　　细胞系：SCC7细胞

 

　　浓度：1毫克

 

　　孵育时间：24小时

 

　　结果：在ED50、ED90和ED95处与Pba呈现协同作用。

 

　　体内研究

 

　　Tirapazamine (SR259075)（1mg；静脉注射；24小时间隔两次）对杀死肿瘤细胞具有协同作用，因为TPZ在由Pba光动力疗法和激光照射引起的缺氧条件下被激活[1]。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：C3H/HeN小鼠[1]。

 

　　剂量：1mg

 

　　给药途径：Tirapazamine（1mg；静脉注射；24小时间隔两次）

 

　　结果：通过使用激光照射抑制了小鼠的肿瘤。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Cai TY, et al. Tirapazamine sensitizes hepatocellular carcinoma cells to topoisomerase I inhibitors via cooperative modulation of hypoxia-inducible factor-1α. Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):630-42.

 

　　[2]. Sliwinska J, et al. Tirapazamine-doxorubicin interaction referring to heart oxidative stress and Ca2? balance protein levels. Oxid Med Cell Longev. 2012;2012:890826.

 

　　[3]. Lee, Donghyun, et al. Optimized Combination of Photodynamic Therapy and Chemotherapy Using Gelatin Nanoparticles Containing Tirapazamine and Pheophorbide a. ACS applied materials & interfaces vol. 13,9 (2021): 10812-10821.

 

　　[4]. Romero, José, et al. Electronic structure and reactivity of tirapazamine as a radiosensitizer. Journal of molecular modeling vol. 27,6 177. 22 May. 2021