Abatacept免疫调节剂

2024-04-08 　　　 MCE

　　Abatacept (CTLA4lg) 是一种可溶性融合蛋白，由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链，CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept 是选择性 T 细胞共刺激调节剂，也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。

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　　生物活性

　　体内研究

　　与静脉给药组相比，Abatacept 减轻了爪水肿，皮下注射多剂量组的爪水肿明显减少 (tobs=2.50)。

　　Abatacept 在研究剂量范围内表现出线性 PK。NCA 清除率 (CL) 为 20.8 mL/day/kg，容积 (Vss) 为 146 mL/kg，皮下给药的生物利用度 (F) 为 57.7%。

　　Abatacept (口服；10 mg/kg；每 2 天一次) 降低活化 T 细胞 (CD44highCD62L–) 的比例并抑制纯合子 DO11.10 RAG-2 中 ICOS 和 CD71 的上调–/–BALB/c (H-2d/d) 小鼠

　　动物模型：6-9周龄的雄性Lewis大鼠，体重为150-175克

　　剂量：10 mg/kg（静脉注射），20 mg/kg（皮下单剂量），第21天以20 mg/kg（皮下多剂量）给药，第23、25、27和29天以10 mg/kg（皮下）剂量给药

　　给药途径：静脉注射或皮下

　　结果：降低了爪肿胀，并且皮下多剂量组的爪肿胀减轻显著大于静脉注射组（tobs = 2.50）。