司替戊醇Stiripentol抗惊厥剂
司替戊醇Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化。司替戊醇Stiripentol(STP)单药治疗的小鼠中,BT1(39.67±1.09°C)与 BT2(41.32±1.05°C)之间的差异具有统计学意义(t=3.097, p<0.05)。
>>阅读全文司替戊醇Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化。司替戊醇Stiripentol(STP)单药治疗的小鼠中,BT1(39.67±1.09°C)与 BT2(41.32±1.05°C)之间的差异具有统计学意义(t=3.097, p<0.05)。
>>阅读全文NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。
>>阅读全文蛋白 A/G 磁珠为 IP、Co-IP 和 ChIP 实验提供了一种快速便捷的方法
>>阅读全文硫酸长春新碱Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM
>>阅读全文Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis)。
>>阅读全文Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 是一种广泛存在的植物生长激素,具有缓解植物重金属和农药胁迫潜力。Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 在各种癌细胞中是一种潜在的凋亡诱导剂,而不影响非肿瘤细胞生长。
>>阅读全文芍药苷Paeoniflorin 是一种 heat shock protein 诱导化合物,普遍存在于芍药科植物中,具有多种生物活性,包括抗癌活性、抗炎活性、增强认知能力和减弱学习障碍、抗氧化应激、抗血小板聚集、扩张血管和降低血液粘度。
>>阅读全文PEG400 是一种强亲水性聚乙二醇,可作为物质的优良溶剂。PEG400 广泛用于各种活性分子制剂中。PEG300在静脉和肌肉注射剂型中的终浓度可达50%,无任何毒性作用。在亲脂性药物口服给药的基于 PEG400 的溶解性赋能制剂中,60% 和 100% PEG-400 制剂都允许在整个胃肠道样过程中完全溶解剂量
>>阅读全文Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱
>>阅读全文Ginsenoside Rg1 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg1 改善认知功能受损,通过降低大脑 Aβ 水平来发挥作用。Ginsenoside Rg1 减少 NF-κB 核易位。
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