Epoxomicin

2020-08-10 　　　 MCE小分子

　　Epoxomicin（BU-4061T）是一种含环酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体（蛋白酶体）抑制剂。Epoxomicin与蛋白酶体的LMP7，X，MECL1和Z催化埃泊米星可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。

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　　Epoxomicin的生物活性

　　体外

　　Epoxomicin对所有测试的细胞显示出很强的细胞毒性。Epoxomicin可抑制IC的B16-F10，HCT116，Moser，P388和K562细胞生长50 0.002μg/ mL，0.005μg/ mL，0.044μg/ mL，0.002μg/ mL和0.037μg/ mL的值。

　　Epoxomicin具有抗增殖活性，具有IC50 EL4淋巴瘤细胞中4 nM的信号

　　体内

　　埃波霉素（0.063-1 mg / kg；腹膜内注射；每天一次；连续9天；雄性BDFX小鼠）治疗显示出显着的抗肿瘤作用，最低有效剂量为0.13mg / kg /天

　　在鼠耳水肿试验中，环氧氯霉素还可以在体外有效抑制NF-κB活化并有效阻断体内炎症

　　在2周的时间内，将环己霉素注射入成年大鼠。在潜伏1至2周后，动物发展为进行性帕金森氏症，伴有运动迟缓，僵硬，震颤和异常姿势。验尸分析显示黑质致密部中纹状体多巴胺耗竭和多巴胺能细胞死亡及细胞凋亡

　　动物模型：患有B16黑色素瘤的雄性BDFX小鼠

　　剂量：0.063毫克/千克，0.13毫克/千克，0.25毫克/千克，0.5毫克/千克，1毫克/千克

　　方式和频次：腹腔注射；每天一次； 9天

　　结果：对B16黑色素瘤表现出很强的治疗活性。