Cytochalasin B-细胞松弛素B

　　Cytochalasin B 是一种能透过细胞的真菌毒素，能够与肌动蛋白丝的有刺端结合，扰乱肌动蛋白聚合物的形成，对 F-actin 的 Kd 值为 1.4-2.2 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外

 

　　细胞松弛素B是一种与肌动蛋白丝的带刺末端结合的细胞渗透性霉菌毒素，可抑制肌动蛋白丝的伸长和缩短dMgCl存在下F-肌动蛋白的2.2纳秒和1.4纳秒2 （2毫米）或氯化镁2 （2 mM）加上KCl。细胞松弛素B（0.1-10μM）对IC有抑制作用，可抑制多种鼠癌细胞502.56μM（M109c），10.46μM（B16BL6），105.5μM（P388 / ADR），51.9μM（P388 / S）和IC80使用IC治疗3 h后，分别为12.23μM（M109c），44.86μM（B16BL6），188.4μM（P388 / ADR），84.1μM（P388 / S）50s为0.25μM（M109c），0.37μM（B16F10），0.87μM（B16BL6）和IC80治疗4天后的s分别为0.75μM（M109c），1.21μM（B16F10），10.41μM（B16BL6）。细胞松弛素B（6μM）增加了肌原纤维片段化指数（MFI），这归因于肌原纤维蛋白强烈分裂成短片段。细胞松弛素B也加速肌动蛋白丝的破坏。此外，细胞松弛素B加速了从F-肌动蛋白向G-肌动蛋白的转化，降低了F-肌动蛋白的含量，并在死后调节过程中显着增加了G-肌动蛋白条带

 

　　体内

 

　　细胞松弛素B（10、25、50 mg / kg，ip）剂量依赖性地增加患有P388 / ADR白血病的Balb / c小鼠的预期寿命。50 mg / kg的细胞松弛素B在具有多重耐药性的P388 / ADR队列中产生10％的长期存活率，在对药物敏感的P388 / S队列中产生40％的长期存活率

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　附着的细胞系M109c，B16BL6和B16F10接种到1-4×104在用细胞松弛素B处理前1天，在24孔培养板中以2 mL的体积添加细胞/ mL。P388 / ADR细胞的悬浮培养以5×10接种4细胞/ mL，并使其在细胞松弛素B处理前生长过夜。细胞用细胞松弛素B为3个小时，以及2，3，或4天。在连续暴露2天，3天或4天的情况下，将附着的细胞用胰蛋白酶消化并用血球计数器计数。白血病细胞悬液用库尔特计数器计数。在短期接触的情况下，将细胞用新鲜培养基洗涤两次，然后用胰蛋白酶消化（P388 / ADR细胞除外），重新接种，并使其再生长3天，然后对其进行计数。与未处理的对照细胞相比，将生长结果计算为高于接种密度的细胞数量，并以图形方式表示为对照增加的百分比

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物实验方法

 

　　老鼠

 

　　为了进行化学疗法测试，异氟醚麻醉下的Balb / c小鼠接受2×10攻击5锥虫蓝阴性P388 / S或P388 / ADR皮下皮下（sc）的体积为200μL。保持未经治疗的小鼠，以便在没有化学干预的情况下确定攻击的致死性。长期存活定义为在观察期持续时间内存活的受攻击小鼠。细胞松弛素B和D以2％羧甲基纤维素1％吐温20（CMC / Tw）的悬浮液形式制备，用于腹膜内（ip）给药。在最初攻击后的第1至8天，将同系物或媒介物施用于白血病攻击的小鼠

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。