盐酸达巴万星-Dalbavancin hydrochloride

　　Dalbavancin hydrochloride（MDL-63397 hydrochloride） 是一种半合成的脂糖肽抗生素，对革兰氏阳性细菌具有有效的杀菌活性。Dalbavancin hydrochloride 抑制金黄色葡萄球菌和炭疽芽孢杆菌的 MIC90 分别为 0.06 μg/mL 和 0.25 μg/mL。

 

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　　生物活性

 

　　体外活性

 

　　达巴万星是一种肠胃外给药的半合成脂肽，旨在抵抗由耐药革兰氏阳性病原体引起的感染。达巴万星对革兰氏阳性病原体（包括金黄色葡萄球菌（MRSA），VISA和VRE的非VanA株）表现出强大的体外杀菌活性。达巴万星被开发用于治疗复杂的皮肤和皮肤结构感染（cSSSI），主要是由MRSA和β-溶血性链球菌引起的，与之相比，其对生物体的抵抗力要强于现有的糖肽治疗剂[1][2].

 

　　体内活性

 

　　动物模型：雌性BALB / c小鼠（6-8周）受到炭疽杆菌 Ames株的攻击[1]

 

　　给药剂量：15 mg / kg，30 mg / kg，60 mg / kg，120 mg / kg，240 mg / kg

 

　　给药方式和频次：腹腔注射；每36小时或72小时；14天

 

　　结果：攻击后24小时开始治疗时，每36小时15至120 mg / kg或每72 h 30至240 mg / kg的治疗方案，根据42天生存率确定，疗效为80至100％。

 

　　溶剂与溶解度

 

　　体外：

 

　　H2O：50 mg / mL（26.98 mM ;需要超声）

 

　　DMSO：≥24毫克/毫升（12.95毫米）

 

　　* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

　　请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

　　储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。