MA-0204对PPARδ有着调节的作用

2020-04-02 　　　 MCE小分子

　　MA-0204是一种有效，高选择性，有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ （PPARδ）调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症（DMD）的潜力。

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务

　　MA-0204的生物活性

　　体外活性

　　MA-0204相对于PPARα和PPARγ受体的PPARδ激活选择性> 10,000倍。MA-0204表现出与小鼠血浆的高蛋白结合性，良好的渗透性和较低的外排潜力。C。

　　MA-0204（1.2-12 nM）改善了DMD患者肌肉成肌细胞小鼠的脂肪酸氧化。

　　MA-0204（0.04-40 nM）在DMD患者的肌肉成肌细胞中参与靶基因表达。产品推荐：RAD140是雄激素受体调节剂

　　体内活性

　　PPARδ（30，100 mg / kg）增加肌肉中靶基因的转录。

　　MA-0204的溶剂与溶解度

　　体外

　　DMSO：43.33 mg / mL（90.94 mM ;需要超声）

　　请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

　　储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。