MMAE-Monomethyl auristatin E

    Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素10的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体-药物偶联物 (ADCs) 以治疗癌症。

 

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    MMAE分子量：717.98

 

    生物活性

 

    体外

 

    在CD30⁺癌细胞内，SGN-35可有效释放一甲基澳瑞他汀 E （MMAE），由于 MMAE 具有膜通透性，能够对旁观者细胞发挥细胞毒性作用。MMAE 通过与有丝分裂停滞相关的方式，以时间和剂量依赖性使结直肠癌细胞和胰腺癌细胞对电离辐射 （IR） 敏感。这是由于受照射细胞中出现克隆存活率降低以及 DNA 双链断裂增加等情况。

 

    体内

 

    MMAE 联合电离辐射 （IR） 可使肿瘤生长延迟。此外，肿瘤靶向 MMAE，ACPP-cRGD-MMAE，联合IR 在异种移植模型中效果更好，并显著延长肿瘤消退时间。

 

    实验参考方法

 

    细胞分析

 

    收集MMAE （5 nM） 和 IR 处理的细胞，并在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的 RIPA 缓冲液中裂解。取 30 μg 裂解物，用 4-12% Bis-Tris 凝胶进行电泳，转移到 PVDF 膜上并与指定的一抗一起孵育。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

 

    在 6-8 周龄雌性无胸腺 （athymic nu/nu） 裸鼠中，将 5×10⁶ HCT-116 或 PANC-1 细胞以 1:1 Matrigel 基质胶和 PBS混合物皮下注射于小鼠大腿处。用 IR 或静脉 （IV） 注射 ACPP-cRGD-MMAE （6 nmoles/天，总共 18 nmoles） 治疗小鼠，收取肿瘤组织，用福尔马林固定并进行石蜡包埋，然后用指定的抗体染色。 一抗 1:250稀释使用，并使用 DAB 作为 UltraMap 系统的显色剂进行可视化。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。