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二十碳五烯酸Eicosapentaenoic Acid

  二十碳五烯酸Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。二十碳五烯酸Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。二十碳五烯酸Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。二十碳五烯酸Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  C/EBPβ 磷酸化形式在 二十碳五烯酸Eicosapentaenoic Acid (EPA;100 μM;24 小时) 处理的细胞中很明显,而在对照和 OA 或 LA 处理的 U937 中几乎检测不到[1]。
 
  二十碳五烯酸Eicosapentaenoic Acid (100 μM;1,3,24 h) 导致 H-Ras 和 N-Ras mRNA 水平显著增加,持续 1 和 3 小时。K-Ras mRNA 水平不受 二十碳五烯酸Eicosapentaenoic Acid 的影响[1]。
 
  溶解性数据
 
  动物实验:
 
  请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
 
  以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
 
  ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
 
  以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
 
  方案 一
 
  请依序添加每种溶剂: 10% EtOH  → 90% Corn Oil
 
  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); 澄清溶液
 
  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
 
  以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。
 
  方案 二
 
  请依序添加每种溶剂: 10% DMSO  →  40% PEG300  →  5% Tween-80  →  45% Saline
 
  Solubility: 2.08 mg/mL (6.88 mM); 悬浊液; 超声助溶
 
  此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。
 
  以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
 
  生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
 
  方案 三
 
  请依序添加每种溶剂: 10% DMSO  →  90% (20% SBE-β-CD in Saline)
 
  Solubility: 2.08 mg/mL (6.88 mM); 悬浊液; 超声助溶
 
  此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。
 
  以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。
 
  2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
 
  方案 四
 
  请依序添加每种溶剂: 10% DMSO  →  90% Corn Oil
 
  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); 澄清溶液
 
  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
 
  以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
 
  参考文献
 
  [1]. Martins, J.G., EPA but not DHA appears to be responsible for the efficacy of omega-3 long chain polyunsaturated fatty acid supplementation in depression: evidence from a meta-analysis of randomized controlled trials. J Am Coll Nutr, 2009. 28(5): p. 525-42.

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