Chloroquine phosphate 磷酸氯喹是一种抗疟疾和抗炎剂
2025-07-10 
MCE
Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
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中文名称：磷酸氯喹；氯喹宁二磷酸盐；氯化喹啉磷酸盐；氯喹磷酸盐；磷酸氯化喹啉；磷酸氯喹啉；二磷酸氯喹；氯喹二磷酸盐
体外研究：
Chloroquine (CHQ，20 μM) 抑制 IL-12p70 释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞 (MoLC) 的 Th1 启动能力。Chloroquine (CHQ，20 μM) 增强 MoLC 中 IL-1 诱导的 IL-23 分泌，随后增加致敏 CD4+ T 细胞的 IL-17A 释放[1]。
Chloroquine (25 μM) 在亲本 MDA-MB-231 细胞中抑制常氧和缺氧条件下的 MMP-9 mRNA 表达。Chloroquine phosphate 对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性作用[2]。
使用 IRS-954 或 Chloroquine phosphate 抑制 TLR7 和 TLR9 在体外显著降低 HuH7 细胞增殖[3]。
Chloroquine phosphate (0.01-100 μM；48 小时) 有效阻断病毒感染 (vero E6 细胞) 感染 SARS-CoV-2 的低微摩尔浓度 (EC50=1.13 μM)。Chloroquine phosphate 通过增加病毒/细胞融合所需的内体 pH 值以及干扰 SARS-CoV细胞受体的糖基化来阻断病毒感染[4]。
体内研究：
Chloroquine (80 mg/kg，ip) 不会阻止原位小鼠模型中具有高或低 TLR9 表达水平的三阴性 MDA-MB-231 细胞的生长[2]。
使用 IRS-954 或 Chloroquine phosphate 抑制 TLR7 和 TLR9 可显著抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。DEN/NMOR 大鼠模型中的 HCC 发展也被 Chloroquine phosphate 显著抑制[3]。
参考文献
[1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.
[2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.
[3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.
[4]. Colson P, et al. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19. Int J Antimicrob Agents. 2020;55(4):105932.
[5]. Wang M, et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res. 2020 Mar;30(3):269-271.
[6]. Savarino A, et al. The anti-HIV-1 activity of chloroquine. J Clin Virol. 2001;20(3):131-135.
