Lipid 5是一种氨基脂质
Lipid 5 是一种氨基脂质,可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
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生物活性
体外研究
用含有初级酯的脂质尾替代亚油酸尾(脂质5)提供了更高的表达和最佳的组织清除。与脂质5进行的代谢物鉴定研究表明,初级酯的水解是脂质代谢的第一步[1]。
体内研究
Lipid 5和MC3在多种小鼠组织中的清除率是在CD-1雌性小鼠中以0.05 mg/kg的mRNA剂量,在第1天、第8天和第15天进行测量的。肝脏和脾脏中Lipid 5的水平最高,但显著低于MC3。Lipid 5在血浆、肺和肾脏中被检测到,但在心脏中未被检测到[1]。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些方法仅供参考。
溶解性数据
动物实验:
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (3.52 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.52 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。
2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
方案 三
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO → 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.52 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。