Bucladesine sodium布拉地新钠盐

　　布拉地新钠盐Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。布拉地新钠盐Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 布拉地新钠盐具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　胆碱乙酰转移酶（ChAT）和囊泡乙酰胆碱转运蛋白（VAChT）mRNA在用Bucladesine（双丁基环磷酸腺苷；dbcAMP）处理PC12细胞后大约增加了四倍。Bucladesine还可以提高ChAT和PKA的活性[5]。

 

　　体内研究

 

　　将布拉地新钠盐Bucladesine钠通过注射到CA1区域（雄性阿尔宾-维斯塔大鼠）进行海马内输注，可以改善迷宫任务中的空间记忆。双侧注射10 μM和100 μM Bucladesine钠显著减少逃逸潜伏期和行走距离（显示出空间记忆的改善）。通过激活PKA和诱导cAMP/PKA通路，Bucladesine钠改善了空间记忆的保持[1]。

 

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　　参考文献

 

　　[1]. Sharifzadeh, M., et al., Post-training intrahippocampal infusion of nicotine-bucladesine combination causes a synergistic enhancement effect on spatial memory retention in rats. Eur J Pharmacol, 2007. 562(3): p. 212-20.

 

　　[5]. Shimojo M, et al. The cholinergic gene locus is coordinately regulated by protein kinase A II in PC12 cells. J Neurochem. 1998 Sep;71(3):1118-26.