Belantamab mafodotin

　　Belantamab mafodotin (GSK2857916) 是由人源化、聚焦化的抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 单克隆抗体和 McMMAF 组成，具有抗骨髓瘤活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Belantamab mafodotin 以 1 nM 的 Kd 值结合人 BCMA 蛋白[2]。

 

　　Belantamab mafodotin 以剂量和时间依赖性方式在多发性骨髓瘤细胞中诱导 G2/M 期阻滞[2]。

 

　　Belantamab mafodotin 显著促进人单核细胞来源的巨噬细胞对多发性骨髓瘤细胞的吞噬作用[2]。

 

　　体内研究

 

　　与载体相比，Belantamab mafodotin 可显著提高患有 OPM2 肿瘤的小鼠的生存率[2]。

 

　　动物模型: 携带OPM2肿瘤的小鼠[2]

 

　　剂量: 4 mg/kg

 

　　给药途径: 腹腔注射，每周两次，共4剂

 

　　结果: 与对照组相比，显著提高生存率。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Hulin C, et al. Belantamab mafodotin for relapsed or refractory multiple myeloma (DREAMM-2): a two-arm, randomised, open-label, phase 2 study. Lancet Oncol. 2020 Feb;21(2):207-221.

 

　　[2]. Markham A. Belantamab Mafodotin: First Approval. Drugs. 2020 Oct;80(15):1607-1613.