Zenocutuzumab中文名泽妥珠单抗

　　Zenocutuzumab泽妥珠单抗 (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体，包含两个不同的 Fab 臂，靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Zenocutuzumab泽妥珠单抗（0.001-1000 nM；96 小时）抑制肺癌和乳腺癌细胞系的细胞生长[1]。

 

　　Zenocutuzumab泽妥珠单抗（0.1-1000 nM；24 小时）抑制 HER3 和 AKT 磷酸化，在肺癌和乳腺癌细胞系中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞的标志物[1]。

 

　　细胞活力测定[1]

 

　　细胞系：人支气管上皮细胞系（HBEC）

 

　　浓度：0.001 nM，0.01 nM，0.1 nM，1 nM，10 nM，100 nM，1000 nM

 

　　孵育时间：96小时

 

　　结果：减少了表达CD74-NRG1或VAMP2-NRG1融合蛋白的同源性HBEC的生长。

 

　　体内研究

 

　　Zenocutuzumab泽妥珠单抗（2.5-25 mg/kg；腹腔注射；每周一次；持续 28 天）导致生长显着减少，包括肿瘤消退[1]。

 

　　动物模型：6至12周龄的女性NSG™（LUAD-0061AS3）、BALB/c裸鼠（OV-10–0050）或无胸腺裸鼠（ST2891、ST3204和CTG-0953）注射了NRG1融合阳性的患者来源异种移植（PDX）肿瘤[1]。

 

　　剂量：2.5 mg/kg、8 mg/kg或25 mg/kg

 

　　给药方式：腹腔注射；每周一次；持续28天

 

　　结果：阻止了肺癌和卵巢癌PDX模型的生长。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Alison M Schram, et al. Zenocutuzumab, a HER2xHER3 Bispecific Antibody, Is Effective Therapy for Tumors Driven by NRG1 Gene Rearrangements. Cancer Discov. 2022 May 2;12(5):1233-1247.