Tetracycline中文名四环素

　　四环素Tetracycline 是一种具有口服活性的广谱抗生素。Tetracycline四环素 对多种细菌，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、衣原体、支原体和立克次体具有活性。四环素Tetracycline 可用于感染的研究。

 

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　　四环素Tetracycline的生物活性

 

　　体外研究

 

　　四环素Tetracycline 显示出对 V. vulnlflcus 菌株 B3547 的敏感性，MIC 值为 0.5 g/mL[2]。

 

　　四环素Tetracycline 抑制L-淀粉样蛋白聚集体的形成并分解预先形成的原纤维[3]。

 

　　体内研究

 

　　用 Ketoconazole (KTC) (HY-B0105) 进行预处理，能够防止动物出现由 8-Epidiosbulbin E acetate 引起的肝损伤，并使 8-Epidiosbulbin E acetate 在血浆中的 Cmax 和 AUC 分别增加了 7 倍和 13 倍，同时减少了由 8-Epidiosbulbin E acetate 衍生的谷胱甘肽 (GSH) 结合物的尿排泄[1]。

 

　　8-Epidiosbulbin E acetate 可以用于动物建模，构建肝脏疾病模型[1][2]。

 

　　诱导基于 BCR-ABL 基因沉默的肿瘤消退[4]

 

　　致病原理

 

　　BCR-ABL 基因编码异常的酪氨酸激酶 (BCR-ABL蛋白)，导致细胞无限增殖。四环素Tetracycline 可通过抑制 tTA (四环素反应激活因子) 和 Tet-OP (Tetracycline Operator ) 序列结合，抑制 BCR-ABL 表达，从而在小鼠中诱导肿瘤消退[4]。

 

　　具体造模方法

 

　　Mice: nu/nu • female and male • 6-8 weeks old

 

　　Administration: 200 μg/ml • po • single dose

 

　　Note

 

　　1.四环素Tetracycline 溶解于含有5 % 蔗糖的饮用水后送服。

 

　　2.小鼠肿瘤模型构建：在裸鼠中皮下注射被 SIN-p210 (携带并诱导 Tetracycline 依赖性BCR-ABL 基因表达的逆转录病毒) 转染的 Ba/F3 细胞，以诱导可见的肿瘤。

 

　　造模成功指标

 

　　表型观测：小鼠体内已建立的肿瘤完全消退。

 

　　动物模型：体重30到40克的雌性ICR小鼠，感染V.vulnificus B3547菌株[2]

 

　　剂量：3 mg/kg

 

　　给药方式：腹腔注射；每12小时3 mg/kg，直到存活

 

　　结果：抑制了裸鼠中人CNE-2异种移植肿瘤的生长。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Chopra I, et al. Tetracycline antibiotics: mode of action, applications, molecular biology, and epidemiology ofbacterial resistance. Microbiol Mol Biol Rev. 2001 Jun;65(2):232-60. 

 

　　[2]. Bowdre JH, et al. Antibiotic efficacy against Vibrio vulnificus in the mouse: superiority of tetracycline. J Pharmacol Exp Ther. 1983 Jun;225(3):595-8. 

 

　　[3]. Forloni G, et al. Anti-amyloidogenic activity of tetracyclines: studies in vitro. FEBS Lett. 2001 Jan 5;487(3):404-7. 

 

　　[4]. Dugray A, et al. Rapid generation of a tetracycline-inducible BCR-ABL defective retrovirus using a single autoregulatory retroviral cassette. Leukemia. 2001 Oct;15(10):1658-62.