ARV-766别名Luxdegalutamide体外活性

　　Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　(ARV-766)Luxdegalutamide (0.03-30 μM, 48 h) 诱导 CYP3A4、CYP2C8 mRNA 而非 CYP1A2、2B6、2C9 mRNA 的表达，基本不引起细胞色素 P450 (CYP) 和转运蛋白介导的药物相互作用 (DDI)[1]。

 

　　RT-PCR[1]。

 

　　细胞系：人肝细胞

 

　　浓度：0.03-30 μM

 

　　培养时间：48小时

 

　　结果：未诱导CYP1A2、2B6和2C9的mRNA表达，但诱导了CYP3A4和CYP2C8的mRNA表达。

 

　　体内研究

 

　　Luxdegalutamide 在小鼠 LNCaP 和 VCaP 异种移植模型中具有抗肿瘤活性[2]。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Snyder L, et al. In vitro evaluation of PROTAC® degrader ARV-766 for cytochrome P450-and transporter-mediated drug-drug interaction[J]. Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 2024, 55: 100881.

 

　　[2]. Snyder L, et al. Abstract ND03: Discovery of ARV-766, an androgen receptor degrading PROTAC® for the treatment of men with metastatic castration resistant prostate cancer[J]. Cancer Research, 2023, 83(7_Supplement): ND03-ND03.