Bavituximab巴维昔单抗抑制肿瘤生长
Bavituximab巴维昔单抗 (Anti-Human Phosphatidylserine Recombinant Antibody) 是一种磷脂酰丝氨酸 (PS) 靶向的单克隆抗体,能够作用肿瘤血管系统和重新激活抗肿瘤免疫来抑制肿瘤生长。Bavituximab巴维昔单抗 联合Paclitaxel (HY-B0015) 和 Carboplatin (HY-17393),对非小细胞肺癌的抑制有加强效果。
CAS 号:648904-28-3
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Bavituximab巴维昔单抗的生物活性
体外研究
Bavituximab巴维昔单抗通过血清蛋白β2-糖蛋白1 (β2GP1)结合暴露的磷脂酰丝氨酸(PS)[1]。
Bavituximab巴维昔单抗结合PS以诱导抗体依赖的细胞毒性,从而导致肿瘤血管破坏[1]。
Bavituximab巴维昔单抗 (10 μg/mL; 48 h)通过10 μM索拉非尼在HUVEC和bEnd.3细胞中诱导暴露的磷脂酰丝氨酸(PS)结合[2]。
体内研究
索拉非尼在小鼠肿瘤模型中诱导阴离子磷脂的暴露。Bavituximab巴维昔单抗(每只小鼠100微克;静脉注射;单次给药;在索拉非尼治疗后48小时)追踪了体内磷脂酰丝氨酸的暴露[2]。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些方法仅供参考。
动物模型:携带皮下PLC/PRF/5、C3A和Huh7肿瘤的小鼠[2]
剂量:每只小鼠100微克(Bavituximab巴维昔单抗/β2GP1)
给药方式:静脉注射单次给药;在索拉非尼治疗后48小时(100毫克/千克;口服;单次给药)
结果:在小鼠肿瘤中追踪到体内磷脂酰丝氨酸的暴露。
参考文献
[1]. Digumarti R, et al. Bavituximab巴维昔单抗 plus paclitaxel and carboplatin for the treatment of advanced non-small-cell lung cancer. Lung Cancer. 2014 Nov;86(2):231-6.
[2]. Cheng X, et al. Antibody-Mediated Blockade of Phosphatidylserine Enhances the Antitumor Effect of Sorafenib in Hepatocellular Carcinomas Xenografts. Ann Surg Oncol. 2016 Dec;23(Suppl 5):583-591.