抗体Faricimab中文名法瑞西单抗

　　法瑞西单抗Faricimab 是一种针对血管生成素-2 (Ang-2) 和血管内皮生长因子- A (VEGF-A) 的双特异性抗体，具有良好的安全性和耐受性。Faricimab 在视网膜缺血/再灌注 (I/R) 损伤和 sCNV 小鼠模型中可预防视网膜血管渗漏、细胞死亡和炎症。与 Ranibizumab (HY-P9951) 相比，法瑞西单抗Faricimab 在统计学上显示出更好的视力改善。Faricimab 可用于视网膜疾病研究，如年龄相关性黄斑变性 (w-AMD)，糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和视网膜静脉阻塞后黄斑水肿 (RVO)。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　法瑞西单抗Faricimab (2000 ng/mL, 37 天) 经药物配制和储存长达 37 天，其双特异性抗原结合特性没有受损，并且具有结构完整的 IgG1 Fc 片段[3]。

 

　　体内研究

 

　　法瑞西单抗Faricimab (10 mg/kg, 腹膜注射, 两次, 隔一周, 持续 1-5 周) 减少 JR5558 小鼠自发性脉络膜新生血管 (sCNV)，病变渗漏面积和视网膜下 Iba1+、CD11b+、CD45+ 细胞浸润[4]。

 

　　法瑞西单抗Faricimab (3 μg/μL, 玻璃体注射, 单次剂量, 持续 48 小时) 在视网膜缺血/再灌注 (I/R) 损伤小鼠模型中防止 I/R 损伤小鼠视网膜通透性和细胞死亡[4]。

 

　　动物模型：视网膜缺血再灌注损伤小鼠模型[4] 相关产品推荐：索拉非尼Sorafenib抑制剂

 

　　剂量：3 μg/μL

 

　　给药方式：玻璃体内注射，单次剂量，持续48小时

 

　　结果：与IgG对照处理的小鼠相比，显著降低了视网膜血管通透性（减少64%）及细胞死亡。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Sahni J, et al. Simultaneous Inhibition of Angiopoietin-2 and Vascular Endothelial Growth Factor-A with Faricimab in Diabetic Macular Edema: BOULEVARD Phase 2 Randomized Trial. Ophthalmology. 2019 Aug;126(8):1155-1170.

 

　　[2]. Nicolò M, et al. Faricimab: an investigational agent targeting the Tie-2/angiopoietin pathway and VEGF-A for the treatment of retinal diseases[J]. Expert Opin Investig Drugs. 2021 Mar;30(3):193-200.

 

　　[3]. Penha FM, et al. Review of real-world evidence of dual inhibition of VEGF-A and ANG-2 with faricimab in NAMD and DME[J]. Int J Retina Vitreous. 2024 Jan 17;10(1):5.

 

　　[4]. Canonica J, et al. Delineating effects of angiopoietin-2 inhibition on vascular permeability and inflammation in models of retinal neovascularization and ischemia/reperfusion[J]. Front Cell Neurosci. 2023 Jun 12;17:1192464.

 

　　[5]. Jørstad ØK, et al. Pharmaceutical compounding and storage of faricimab in a syringe for intravitreal injection do not impair stability and bi-specific binding properties[J]. Int J Retina Vitreous. 2023 Nov 7;9(1):65.