Pentagalloylglucose抗氧化剂

　　Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 是一种口服有效的没食子单宁化合物，也是凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 诱导剂。Pentagalloylglucose 通过 GSK3β/β-catenin 途径诱导细胞凋亡自噬。Pentagalloylglucose 具有抗氧化、抗诱变、抗炎、抗惊厥、心脏保护、抗过敏、降胆甾醇血症和抗肿瘤活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Pentagalloylglucose (1 μM, 5 天) 抑制乳腺癌细胞和髓母细胞瘤细胞的增殖和存活，IC50 分别为 3.24 μM 和 1.47 μM[1]。

 

　　Pentagalloylglucose (10-20 μM, 24 h) 通过激活系膜细胞中的 Nrf2/HO-1 和抑制 JAK2/STAT3 途径减少 AGE 诱导的炎症[2]。

 

　　Pentagalloylglucose (40 μM, 24 h) 通过 GSK3β/β-catenin 途径抑制人鼻咽癌细胞的生长迁移，并阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡自噬[3]。

 

　　细胞活力检测[1]。

 

　　细胞系：MDA-MB-231，DAOY，PC-3，SK-HEP-1细胞

 

　　浓度：1 μM

 

　　孵育时间：5天

 

　　结果：抑制了细胞活力。

 

　　体内研究

 

　　Pentagalloylglucose (10 mg/kg, 每周三天, 静脉注射) 通过破坏 MDA-MB-231 异种移植裸鼠中的 PALB2-BRCA2 相互作用来增强肿瘤对 PARP 抑制剂和放疗的敏感性[1]。

 

　　Pentagalloylglucose (10, 20mg/kg, 两天一次, 腹腔注射) 在 CNE2 细胞异种移植裸鼠模型中减少肿瘤肺转移并具有抗肿瘤活性[3]。

 

　　Pentagalloylglucose (5, 10 mg/kg, 7 天, 腹腔注射) 对大鼠脑缺血再灌注损伤具有改善作用[4]。

 

　　Pentagalloylglucose (10 mg/kg, 28 天, 口服) 通过免疫抑制活性增加卵清蛋白致敏小鼠的 T 调节细胞群并抑制 IgE 的产生[5]。

 

　　动物模型：MDA-MB-231异种移植和DAOY异种移植的雌性BALB/c裸鼠[1]。

 

　　剂量：10 mg/kg

 

　　给药方式：静脉注射（i.v.）；每周3次；持续5周

 

　　结果：延缓了肿瘤生长。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Zeng J, et al. Pentagalloylglucose disrupts the PALB2-BRCA2 interaction and potentiates tumor sensitivity to PARP inhibitor and radiotherapy. Cancer Lett. 2022 Oct 10;546:215851.

 

　　[2]. Tong J, et al. Pentagalloylglucose reduces AGE-induced inflammation by activating Nrf2/HO-1 and inhibiting the JAK2/STAT3 pathway in mesangial cells. J Pharmacol Sci. 2021 Dec;147(4):305-314.

 

　　[3]. Fan CW, et al. Pentagalloylglucose suppresses the growth and migration of human nasopharyngeal cancer cells via the GSK3β/β-catenin pathway in vitro and in vivo. Phytomedicine. 2022 Jul 20;102:154192.

 

　　[4]. Viswanatha GL, et al. Alleviation of transient global ischemia/reperfusion-induced brain injury in rats with 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-d-glucopyranose isolated from Mangifera indica. Eur J Pharmacol. 2013 Nov 15;720(1-3):286-93.

 

　　[5]. Kim YH, et al. 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose increases a population of T regulatory cells and inhibits IgE production in ovalbumin-sensitized mice. Int Immunopharmacol. 2015 May;26(1):30-6.