抗菌剂Clarithromycin克拉霉素

　　克拉霉素Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。

 

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　　抗菌剂Clarithromycin克拉霉素的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Clarithromycin克拉霉素在浓度依赖性阻断中产生相似的效果，IC50为45.7 μM[3]。

 

　　Clarithromycin克拉霉素在所有细胞系中（尤其是在HCT116细胞中）经过24小时后诱导大量细胞质内空泡的形成。对Clarithromycin克拉霉素的长期处理（40、80和160 μM）改变了结直肠癌（CRC）细胞的增殖，并触发了凋亡细胞死亡。当Clarithromycin克拉霉素重新添加到细胞中时，抑制细胞增殖的效果得以增强。特别是，经过48小时培养后重新添加的160 μMClarithromycin克拉霉素会在72小时处使细胞增殖停滞。在LS174T细胞中也获得了类似的效果[4]。

 

　　Clarithromycin克拉霉素（80和160 μM；48小时）显著增加LC3-II/LC3-I比率，以剂量和时间依赖的方式，治疗24小时达到最大效果。此效果伴随着p62/SQSTM1的减少[4]。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　细胞增殖实验[4]

 

　　细胞系：HCT116细胞

 

　　浓度：40、80和160 µM

 

　　培养时间：24、48、72小时

 

　　结果：减少了HCT116细胞的增殖，但并未完全消除。  相关产品推荐：3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂

 

　　体内研究

 

　　Clarithromycin克拉霉素在200 mg/kg剂量下对四种经过体内测试的菌株具有活性[5]。  

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。这些信息仅供参考。

 

　　动物模型：六周龄的米色小鼠（C57BL/6J bgj/bgj），感染了活的M. avium ATCC 49601[5]

 

　　剂量：50, 100, 200或300 mg/kg

 

　　给药方式：每日通过灌胃给药

 

　　结果：与未接受任何治疗的小鼠相比，各剂量组的器官细胞计数减少。

 

　　在200 mg/kg剂量下，对另外三种MAC分离物也有活性（这些分离物的MIC值通过肉汤稀释法测得，范围为1到4 µg/mL）。