抗生素Metronidazole甲硝唑

　　Metronidazole 是一种硝基咪唑类抗生素，具有口服活性。Metronidazole 能够穿过血脑屏障。Metronidazole 可用于厌氧微生物感染的研究。

 

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　　甲硝唑Metronidazole的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Metronidazole甲硝唑的活性与作用分析

 

　　Metronidazole甲硝唑对厌氧原生动物如阴道毛滴虫（Trichomonas vaginalis）、阿米巴痢疾（Entamoeba histolytica）、贾第鞭毛虫（Giardia lamblia）和大肠杆菌（Balantidium coli）表现出抑制活性[1]。

 

　　Metronidazole甲硝唑（4-8 μg/mL）能够抑制厌氧细菌，并显示出良好的杀菌活性[1]。

 

　　Metronidazole甲硝唑（0.1 μg/mL-0.01 mg/mL；12-96小时）可诱导颗粒形成并触发粘附体（Blastocystis sp.）的凋亡[2]。

 

　　凋亡分析[2]

 

　　细胞系：粘附体（Blastocystis sp.）细胞

 

　　浓度：0.1 μg/mL-0.01 mg/mL

 

　　孵育时间：12, 24, 48, 60, 72, 84, 96小时

 

　　结果：细胞直径减少，作为凋亡细胞的特征，并导致细胞收缩。

 

　　体内研究

 

　　甲硝唑（135 mg/kg/d；口服；28天）能够穿过血脑屏障，并在大鼠长期使用时表现出神经毒性[3]。

 

　　甲硝唑（1 g/L；口服；4周）导致骨骼肌萎缩，并改变参与肌肉外周生物节律机制和代谢调节的基因表达[4]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：斯普拉格-道利（SD）大鼠（200-220克）[3]

 

　　剂量：135 mg/kg

 

　　给药方式：口服灌胃；每日一次；28天

 

　　结果：引起炎症标志物增加，包括iNOS、eNOS、Bax和半胱天冬酶3蛋白表达增加，并导致脑组织氧化应激损伤，MDA含量上升

 

　　参考文献

 

　　[1]. Scully BE. Metronidazole. Med Clin North Am. 1988 May;72(3):613-21.

 

　　[2]. Dhurga DB, et al. Granular Formation during Apoptosis in Blastocystis sp. Exposed to Metronidazole (MTZ). PLoS One. 2016 Jul 29;11(7):e0155390.

 

　　[3]. Chaturvedi S, et al. Mechanistic exploration of quercetin against metronidazole induced neurotoxicity in rats: Possible role of nitric oxide isoforms and inflammatory cytokines. Neurotoxicology. 2020 Jul;79:1-10.

 

　　[4]. Manickam R, et al. Metronidazole Causes Skeletal Muscle Atrophy and Modulates Muscle Chronometabolism. Int J Mol Sci. 2018 Aug 16;19(8):2418.