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Apelin-13 TFA

  Apelin-13 TFA 是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体,激活G蛋白偶联受体的 EC50 值为 0.37 nM。Apelin-13 TFA 具有扩张血管和降压作用。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。
 
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  生物活性
 
  体内研究
 
  Apelin-13 (200 μg/kg; IP,每天4周)改善心脏功能,改善胰岛素抵抗性,改善脂质代谢,在血清中显著降低TNF-α和瘦素,诱导血清中Apelin-12的表达,并显著提高GLUT4和p-AMPKα2水平。
 
  Apelin-13(10和100μM; ICV,单次剂量)增加了大多数苍白球神经元的自发放电。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
 
  动物模型:Goto-Kakizaki(GK)大鼠(12周龄;240-280g;饲喂高脂肪饮食:66.5%标准饲料,10%猪油,20%蔗糖,2.5%胆固醇和1%猪胆盐)
 
  剂量:200µg/kg
 
  给药途径:IP,每天4周
 
  结果:显著降低心率;降低空腹血浆葡萄糖(FPG)、空腹胰岛素(FINS)和胰岛素抵抗模型评估(HOMA-IR)水平;降低总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的血清水平,增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C);降低血清中的一氧化氮水平、cNOS活性、TNF-α和瘦素;诱导Apelin-12的表达。

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